EFK722 - İLAÇ GELİŞTİRMEDE STEREOKİMYA ve TEMEL ESASLARI

Dersin Adı Kodu Yarıyılı Teori
(saat/hafta)		 Uygulama
(saat/hafta)		 Yerel Kredi AKTS
İLAÇ GELİŞTİRMEDE STEREOKİMYA ve TEMEL ESASLARI EFK722 Herhangi Yarıyıl/Yıl 2 0 2 7
Önkoşul(lar)-var ise-
Dersin DiliTürkçe
Dersin TürüSeçmeli 
Dersin verilme şekliYüz yüze 
Dersin öğrenme ve öğretme teknikleriAnlatım
 
Dersin sorumlusu(ları)Prof. Dr. Birsen Tozkoparan Köprücü, Doç. Dr. Keriman Özadalı Sarı 
Dersin amacıStereokimyasal terminoloji ve stereokimyanın ilaç aktivitesindeki önemi konusunda kapsamlı bilgi vermektir. 
Dersin öğrenme çıktıları
  1. 1. Öğrenci, stereokimyanın temel esasları hakkında teorik bilgi sahibi olur.
  2. 2. Enansiyomerlerin teşhis ve ayırım yöntemlerini öğrenir
  3. 3. İlaç aktivitesinde stereokimyanın önemini öğrenir.
  4. 4. Konu ile ilgili okuduğu makaleleri tartışarak, değerlendirebilecek duruma gelir.
Dersin içeriğiStereoizomerlerin tanımı, sınıflaması, teşhis ve ayırımında kullanılan yöntemler, ilaç tasarımı ve aktivitede stereokimyanın önemi. 
Kaynaklar1. Foye, W.O.(ed): Principles of Medicinal Chemistry, 3rd ed, Lea & Febrigen, Philadelphia, 1989.
2. Nasipuri, D.: Stereochemistry of Organic Compounds: Principles and Applications, New Age International Limited, New Delphi, 1994.
3. Ernest, L. E., Samuel, H. W., Michael, P. D: Basic organic stereochemistry, Wiley-Interscience, 2001.
4. Williams, D. A. Foye, W.O. Lemke, T.L: Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 5Th Ed., Lippincott Williams & Wilkins, 2002.
5. Akgün, H., Balkan, A., Bilgin, A.A., Çalış, Ü., Dalkara, S., Erdoğan, H., Erol Demir, D., Ertan, M., Gökhan, N., Özkanlı, F., Palaska, E., Saraç, S., Şafak, C. Ve Tozkoparan, B.: Farmasötik Kimya, Ankara, 2004. 

Haftalara Göre İşlenecek Konular

HaftalarKonular
1. Haftaİzomeri, kiralite, stereokimya tanımı ve tarihçesi
2. Haftaİzomerlerin sınıflaması, klasik ve modern terminoloji ve isimlendirilmesi, absolü konfigürasyon
3. HaftaSimetri ve stereokimya, kiral merkez taşımayan kiral moleküller, topolojik isomerizm, supramoleküler stereokimya, kirotopisite.
4. HaftaStereokimyasal tanımlayıcılar, helical tanımlayıcılar, topisite ilişkileri; homotopik, enantiyotopik ve diastereotopik, topisite tanımlayıcıları
5. HaftaBirden fazla kiral merkez taşıyan stereoizomerler, aminositler, antibiyotikler, polimerler, proteinler ve nükleik asitlerde stereokimya
6. HaftaStereoisomerler ve ilaç aktivitesi
7. Haftaİlaç moleküllerinde stereoselektivite
8. HaftaEutomer, distomer, eudismik oran, distomerin olası etkileri
9. HaftaKiral bileşiklerden tek bir enantiyomer elde edilmesindeki stratejiler: rasemik yaklaşım (diastereomer çiftlerin kristalizasyon veya kromatografik yöntemlerle ayırımı veya enantiyomerlerin kiral kromatografi ile direkt ayırımı)
10. HaftaKiral bileşiklerden tek bir enantiyomer elde edilmesindeki stratejiler: kiral yaklaşım (enantiyoselektif sentez ve enzim ve mikroorganizmalarla sentez)
11. HaftaProkiralite, metabolizma ve kiralite
12. HaftaEnansiyomerlerin ayrılması: HPLC; sirkular dikroism, NMR, X-ray
13. HaftaKonformasyonel isomerism ve ilaç aktivitesi
14. Haftaİlaç tasarımında bir moleküler modifikasyon yöntemi olarak öncü bileşikte kiral bir merkez oluşturulması; Piyasada tek isomer olarak bulunan ilaçlara örnekler
15. HaftaMakale sunumu ve genel sınava hazırlık
16. HaftaGenel sınav

Değerlendirme Sistemi

Yarıyıl içi çalışmalarıSayısıKatkı Payı %
Devam (a)00
Laboratuar00
Uygulama00
Alan Çalışması00
Derse Özgü Staj (Varsa) 00
Ödevler130
Sunum00
Projeler00
Seminer00
Ara Sınavlar00
Genel sınav170
Toplam100
Yarıyıl İçi Çalışmalarının Başarı Notuna Katkısı130
Yarıyıl Sonu Sınavının Başarı Notuna Katkısı170
Toplam100

AKTS (Öğrenci İş Yükü) Tablosu

Etkinlikler Sayısı Süresi Toplam İş Yükü
Ders Süresi 14 2 28
Laboratuvar 0 0 0
Uygulama000
Derse özgü staj (varsa)000
Alan Çalışması000
Sınıf Dışı Ders Çalışma Süresi (Ön Çalışma, pekiştirme, vb)1010100
Sunum / Seminer Hazırlama000
Proje000
Ödevler13232
Ara sınavlara hazırlanma süresi000
Genel sınava hazırlanma süresi15050
Toplam İş Yükü2694210

Dersin Öğrenme Çıktılarının Program Yeterlilikleri İle İlişkilendirilmesi

D.9. Program YeterlilikleriKatkı Düzeyi*
12345
1. Çalıştığı konu hakkında araştırma planlayabilecek düzeyde bilgi sahibidir.X    
2. Çalışma sonuçlarını bilimsel toplantılarda sunar, makale haline getirir.     
3. Bilim etiği ile insan ve hayvanlar üzerinde yapılacak deneylerin etik düzenlenmeleri hakkında yeterli bilgiye sahiptir.     
4. Konu ile ilgili literatür taramasını yapar.  X  
5. Literatürde kayıtlı olmayan yeni molekülleri ve sentez yöntemlerini elde ettiği bilgilerin ışığında geliştirir.X    
6. Teknolojiyi çalıştığı bilimsel alandaki yenilikleri takip edecek ve istediği bilgiye ulaşacak düzeyde kullanır.     
7. Tasarladığı bileşiklerin sentezini laboratuvarda güvenli çalışma kurallarına uyarak gerçekleştirir.     
8. Deney düzeneği kurma ve enstrümental analiz cihazlarını kullanabilme konusunda gerekli bilgi ve beceriye sahiptir.X    
9. Sentez ve analiz çalışmaları sırasında ortaya çıkabilecek problemlere çözümler üretir. X   
10. Bir araştırma projesi planlama, yazma, yönetme ve değerlendirme becerilerine sahiptir.     
11. Diğer çalışma gruplarıyla multidisipliner yürütülecek bir araştırma planlayıp, koordinasyonu sağlar.     
12. En az bir yabancı dile yazılı ve sözlü iletişim kuracak şekilde hakimdir.  X  
13. Ulusal ve uluslararası sempozyumlara katılarak gelişmeleri takip eder.     
14. Mesleki bilgilerini geliştirir ve gelişmelere açıktır.  X  
15. Enstrümental verileri yorumlayarak öngörüler ortaya koyar, uygun çözümlere ulaşır.X    

*1 En düşük, 2 Düşük, 3 Orta, 4 Yüksek, 5 Çok yüksek